Как полиция выдает антидепрессант за наркотик. Комментарий химика

На этой неделе интернет всколыхнула новость: 24-летняя Дарья Беляева после консультации с врачами заказала антидепрессант для дополнения терапии. По показаниям ей подходил бупропион — достаточно мягкий СИОЗД (селективный ингибитор обратного захвата дофамина). Одно но — с 2016 года это лекарство не продается в России.

На правах частного мнения.

Однако до этого бупропион без проблем использовали в клинической практике, а за границей его применяют и по сей день. В США в среднем выписывают около 23 миллионов рецептов ежегодно: этот препарат используется как в терапии депрессии, так и для помощи бросающим курить. Именно поэтому девушке пришлось заказать этот препарат из-за рубежа. Во время получения Дарью задержали и предъявили обвинения: дескать, она контрабандно (!) ввезла в страну аналог меткатинона. Ей грозит до 20 лет лишения свободы. Я не буду разбирать моральные качества и профессиональную пригодность человека, который ведет ее дело, однако смею заявить, что ни химически, ни фармакологически данные вещества аналогами не являются.

В соцсеть выложены сканы документов с результатами экспертизы и постановлением о возбуждении уголовного дела. К части проведения анализов у меня вопросов нет: ГХ/МС — это надежный метод идентификации химических веществ. Вопросы возникают дальше, по ходу чтения документа.

  1. Везде «уточняется», что бупропион — производное меткатинона.
  2. На первой странице постановления в глаза сразу бросается неточность: Elontril (бупропион) составитель документа сразу называет эфедроном (меткатиноном) в чистом виде. Без упоминания каких-либо категорий производных.

Можно ли считать бупропион аналогом меткатинона, его производным или прекурсором к его синтезу?

Зачастую в дискуссиях понятия «аналог» и «производное» взаимозаменяемы. Исключения составляют случаи, когда мы говорим о фармакологической или структурной эквивалентности, — здесь вещества точнее будет считать аналогами друг друга. Но если мы рассматриваем их в историческом или химическом контексте, например говорим о последовательности введения в обращение каких-либо близких по структуре веществ или о возможности синтеза одного из другого, то корректнее определять их как производные.

На все эти вопросы любой человек, который является более квалифицированным химиком, чем составитель документа, ответит «нет». И вот почему.

Бупропион и меткатинон с точки зрения фармакологии представляют собой довольно далекие друг от друга вещества. Хотя они оба являются ингибиторами обратного захвата дофамина, бупропион также имеет сродство к норадреналиновому транспортеру и одному из подтипов никотиновых холинорецепторов (кстати, благодаря этому его используют в заместительной терапии никотиновой зависимости). Кроме того, меткатинон имеет просто сумасшедшее сродство к дофаминовому транспортеру, его эффект наступает и прекращается довольно быстро, период полувыведения у него короткий. Из-за этого, собственно, и возникает «приход» и эйфория, а не стойкое антидепрессивное действие. Тут внимательный читатель спросит: «А может быть, меткатинон является метаболитом бупропиона? Как аминорекс — метаболитом левамизола или метамфетамин — метаболитом селегелина?» Аналогично — нет. Если копать совсем глубоко, метаболиты бупропиона являются дальними родственниками фендиметразина.

Можно ли считать в таком случае бупропион аналогом меткатинона и наоборот? Тут мы вступаем в серую зону нашего законодательства: нигде не прописаны четкие критерии «аналоговости».

Источник
Источник

Давайте разберем структуры бупропиона и меткатинона. Различие в атомах между ними составляет 10 единиц: 1 хлор и 3 метильные группы (-CH3). Много, мягко говоря. Но, может быть, господина полицейского смутил типичный «катиноновый» скелет? Бензольное кольцо, этиламин, кетогруппа?

К большому сожалению, в законодательстве РФ отсутствует четкое и строгое описание понятий «аналог» и «производное», которое бы включало в себя одновременно химические и фармакологические свойства разбираемых веществ.

Вот пример того, насколько шатко определение «аналогов» по структуре: противомигренозный препарат суматриптан, близкий к известному галлюциногену ДМТ, отличается от запрещенного психоактивного вещества всего лишь двумя химическими группами (небольшой N-метилсульфонамидный «хвост»).

А теперь воскликнут, возможно, самые проницательные читатели: «Ну а может быть, из бупропиона можно каким-либо образом сварить меткатинон?» Здесь ответом также будет «нет». В домашних или даже в гаражелабораторных условиях мне сложно представить протекание подобных реакций.

Кроме того, обратите внимание на «крестик» в структуре бупропиона — это трет-бутильная группа, отщепление которой без затрагивания аминогруппы — задача нетривиальная. Если следовать логике господина полицейского, возбудившего данное уголовное дело, нас всех можно судить за хранение прекурсоров к синтезу кокаина, который можно начать с рибозы, составляющей звенья наших РНК.

Я очень надеюсь, что Дарья Беляева найдет себе грамотного адвоката, который сможет не только развалить дело, но и уличить господина полицейского в профессиональной непригодности к ловле «страшных наркоманов».